miércoles, 2 de marzo de 2016

¿Qué es el Gleevec?

En esta primera entrada vamos a hablar de un avance importante en el sector médico, un tratamiento que recibe el nombre de Gleevec.
El Gleevec es un tratamiento dirigido contra el cáncer en forma de comprimidos que se toma por vía oral. Este fármaco se utiliza para tratar la leucemia, tanto en forma crónica, como en fase acelerada o en crisis bástica, además de tratar tumores estromales gastrointestinales.
Ahora bien, la parte más complicada del asunto es cómo ejerce su efecto el Gleevec y sus consecuencias, cosa que vamos a tratar a continuación:
Sabemos que Gleevec se basa en la terapia dirigida, conocida por centrarse en la búsqueda de diferencias específicas entre células cancerosas y normales (distintas a la velocidad de división que tratan el resto de terapias), con el fin de disminuir los efectos secundarios que provocan al implicar la muerte de células normales por falta de selección. En concreto, Gleevec pertenece a la categoría de terapias dirigidas con inhibidores de la señal de transducción: se trata de un inhibidor de la proteína tirosina quinasa (proteína característica de una célula cancerosa). En conclusión, su modo de acción se basa en utilizar inhibidores que se introducen en la célula cancerosa y afectan a su funcionamiento provocando su muerte.
Modo de acción de Gleevec. 
¿Quién o quienes fueron los responsables de la fabricación de este fármaco tan útil en el ámbito de la medicina?
Gleevec fue deserrallado en los noventa por el químico Nicholas B.lydon, el oncólogo Brian J. Drukerde y Charlie L. Sawyers, los cuales iniciaron los ensayos clínicos confirmando su eficacia contra la leucemia mieloide crónica.
Para su creación se comenzó con la identificación de un blanco para el tratamiento farmacológico, llamado brc-abl (causante de LMC), a partir del cual se procedió a la búsqueda de un inhibidor específico. Se identificó la molécula 2-fenilaminopirimidina, la cual, tras unos procesos de prueba y modificación se le introdujo los grupos metil y benzamida, para proporcionar finalmente un incremento a la capacidad de adherencia del fármaco.
Imagen de brc-abl quinasa.
Novartis es la creadora de este tratamiento revolucionario contra la leucemia,  consiguiendo un máximo de ventas de 4.7000 millones de dólares en 2013. 
Para concluir y despedir esta primera entrada me gustaría destacar el importante hecho de que las vidas salvadas gracias al Gleevec permiten que este tratamiento se convirtiera en el cuarto producto más importante contra el cáncer a nivel mundial.

Referencias bibliográficas:
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Axitinib and sorafenib are potent in tyrosine kinase inhibitor resistant chronic myeloid leukemia cells. 
 2016 Feb 24;14(1):6. doi: 10.1186/s12964-016-0129-y.

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 2016;1395:75-85. doi: 10.1007/978-1-4939-3347-1_6

BenAmi EDemetri GD
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